本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 $ i1 y! v* X! v" E0 y
& n( W- B% l* Y& R6 y* x! d4 bhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
% _( T2 `0 I- U1 W3 n- ^产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 22 v+ J: q. L1 D8 b* e- w- o! E
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 2 l3 S/ J# Y2 t6 s% j, B
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ( e; ~) I" u% U2 `) v0 m
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]( h; @/ m! b# l1 W
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
F0 A4 t) ]- N( @- r特征
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' U2 s! R% F" M, r' p8 f最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。# O( Q; }$ O) n3 L1 l5 l- I5 J( F
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg6 v7 A' F0 O! n9 p+ \
2013年12-24日* ~ c+ }+ `1 _ `
老马(925951365) 11:23:42
8 k# c& C1 \/ L& I 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床2 p2 ?2 e) Y' a: u( h# l
老马(925951365) 11:38:19- G/ |) }0 B. {) p$ _& v
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制/ H8 J+ s9 G0 J- l
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
) B8 |5 U4 @4 I D7 H/ l, h- X蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; ?3 ]$ }1 R+ z7 Y. m; { R5 c等明年,大家就可以联BIBF1120了
: ^0 X! Y! q: k$ ]2 [' @" Z6 x8 D老马(925951365) 11:57:30( t4 q) q7 @/ a
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。, Z, F' g; l; Z1 O0 h, }5 B
老马(925951365) 11:59:08
1 _' J W0 l/ A g. iBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
3 ]2 e5 c5 e) d2 OBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
1 }, a; `3 x, q1 R* z+ l( D这药副作用不大,每天150mg*2( {8 O+ K5 Q8 m' p% H- w% g) F
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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