本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
- @; Z0 d8 g, `6 y$ M: ]产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2( c! [5 I( \% \! G- w' Q7 J9 V
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 9 N& C! r. t) p1 Y5 s5 C, h+ B
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
% t# c' z! j9 R8 m! ]体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]: `* I" d/ u* f3 c( _* X
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]7 C- }: {0 z/ W3 i6 W8 M6 p) t
特征
* K6 p2 d( e; v2 |5 x: `
/ x3 C4 {7 B: D5 \2 ]最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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) @% H1 _5 f1 h. X( n临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg0 O% ?- u; X' I( S, D! q. w2 v
2013年12-24日8 g. c8 p4 W( r* @) y8 J% J; x% z
老马(925951365) 11:23:42
/ J! W3 e5 M' g r! a; H 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
8 {& A4 W+ k' ~! U老马(925951365) 11:38:19
; L/ f% Z5 M! w. ^8 vEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
: ^1 Y2 i6 F! }. s* b+ B( ]6 p1 S凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
8 X/ j1 \, ~# k) l$ O- u! `5 H* V蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* S* Q% R* q& H( E: D1 Q
等明年,大家就可以联BIBF1120了
: D" l% `7 z$ o3 `) E* b& b, _, m老马(925951365) 11:57:301 l/ i- M; J0 k2 W
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; h2 ]% D1 v1 T2 T老马(925951365) 11:59:08
& G1 T, O2 {* P5 g" ^" N* YBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
X5 P/ H2 I# `% O7 vBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
" u# H d1 {! J& p7 i这药副作用不大,每天150mg*26 ]2 @, G7 _8 m t( N
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了; @* J; C8 L- u" D; q" `
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