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国内在研小分子靶向抗癌药汇总

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5442 6 jjzoe 发表于 2014-4-10 12:09:31 |

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就我收集到的信息,国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个,品种呈现严重扎堆,重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症,但根据国外的临床经验,主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒,VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌,PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤,EGFR、ALK主要针对肺癌,HER2主要针对乳腺癌,B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤,JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化,c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上,VEGFR抑制剂更是占到了一半,而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂(含多靶点)上市,部分已经或正在注册进入中国,CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。: z3 a  ~7 s  c* Z
通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
* A2 J" B" O0 v4 A! I! e; S埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
; E9 }2 W2 Z, s2 X阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
) s' Q) w. O# x- u& r氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市8 v' h" J" h8 a  m% {
普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床) k9 S& H1 q7 }2 r4 j6 Z. m
法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
6 u/ r; V! J- w2 h6 H, i3 v艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床$ a& z1 Z; ^& y, v
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床7 n+ o1 K! J' S
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床# r7 i3 W5 s9 Y2 R
呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
1 p' W7 U) B" l' q西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床# h8 y) S! c: w3 V; r( K6 a# s6 {' E
安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床6 J4 v) P2 L# P' e3 R
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床5 g/ P! o" d) G5 ~: K2 f
西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
9 K9 O3 F4 k# N6 E. T$ M0 }席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床/ f+ w( f6 d7 `# [* f
CM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
: q* {2 Z: ]; [0 C# d5 |5 @德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
6 l7 W3 [) l; W$ j; h; e4 t0 l吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床3 `' E* d9 Q; w( s
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床* c' s* J( L8 \0 S# Y( `7 k
赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
1 G+ S# T  n2 [8 e# C麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
- @  h& a' w0 o5 r  J( }, o7 x噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
* Y2 F7 o) i1 P0 ~# g0 n/ B多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
  G0 [1 `$ p/ i5 \9 GHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
, R1 F. _5 ]: y9 I6 ~他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床) u6 [" ^* B9 n
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
  w7 ]; L+ s8 H2 Z. n沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床& F4 C. m7 m$ d9 V8 v
氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
: `0 p/ l! f% Y宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床( A. g6 c' ?2 u& H
西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
" C) U' T) q2 k& @) N' lHemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床0 g- T  H) _  q4 [( y. r# s
艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

7条精彩回复,最后回复于 2018-11-9 15:33

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[LV.1]初来乍到
CDL  大学一年级 发表于 2014-4-10 13:12:24 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?

点评

小细胞对化疗敏感,对靶向不敏感。  发表于 2014-4-10 19:52
不想当孝子,只想尽孝心
荷花池荒岛  硕士一年级 发表于 2014-4-25 13:07:13 | 显示全部楼层 来自: 美国
国内会有这么多的药? 以前都不知道。
为所有病友祈福  初中二年级 发表于 2014-4-27 14:11:02 | 显示全部楼层 来自: 中国
多谢了. Q6 W* E( q; ?6 f7 E9 B: ?
不知道这些药价格是不是有优势?
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[LV.8]铁杆爱粉
gd1088  硕士三年级 发表于 2016-1-26 21:00:34 | 显示全部楼层 来自: 广东汕头
CDL 发表于 2014-4-10 13:12
7 Y$ K' `" a; L小细胞癌是没人开发靶向药,还是根本就没有靶向药可用?
/ Q0 p4 s5 T+ W" G
又有什么用呢?不就是多活几个月.
一年不多,忍忍就过
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[LV.2]与爱新人
胡胡胡胡  小学五年级 发表于 2017-11-24 14:17:01 | 显示全部楼层 来自: 河北保定
以前都不知道。
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[LV.2]与爱新人
daviko  小学六年级 发表于 2018-11-9 15:33:21 | 显示全部楼层 来自: 广东中山
学习了,感谢楼主分享。谢谢

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