马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。: [9 S+ L0 t7 T; g$ [
/ U! E) |: w9 V' g; g: ]阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。' c6 C1 h9 X. P! |, ~! m4 Q) b
# M( ~3 w2 h% A( ~, U" C }阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。
3 Z- T' y( C' f# o' N! I7 n0 Q- N
8 N( M7 e. M$ G. Z8 Q$ y国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。) r! Q1 T2 {$ }; s2 i
# D' s' l5 q# t
5 P0 e9 f# i; N0 M图1 阿卡替尼化学式 . ~, {2 u- s; M
0 q, _. g0 l# [" C2 q7 r
阿卡替尼说明书.pdf
(622.03 KB, 下载次数: 67)
|
|
|
|
共1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52
尚未签到
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑 , U" m, L D* v4 ]; }+ }9 x$ }
2 ?9 R2 J# R! {: f. i参考文献
7 k+ X& I- s+ K+ ?+ Q9 c[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
3 e: c. w( ^7 B6 H6 l' o+ o[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
$ O8 @) r; J$ o6 k6 N- S" T6 e, v. h/ _" ]! M- X9 H
|
|
|
|