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本帖最后由 爱@坚持 于 2016-3-10 14:15 编辑
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1、分享与李峻岭王洁等多位教授就易瑞沙缓慢耐药沟通总结（92楼有后续进展及前阶段...
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2、【ASCO之海内外专家新视点】Mark G Kris & 李峻岭 教授6 s9 \( I8 x* _2 K3 M3 ]
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3、史上最全的化验单解读教程3 c& R' d$ j I9 n6 q, }2 y
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4、EGFR突变的非小细胞肺癌耐药机制及其克服新策略
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5、脑、骨等各种转移、血常规、并发症等专业解读！
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6、分享学习笔记：论坛精华、群聊精华！！！！. U- t- v4 s9 H5 N) [
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7、防易耐药：用量是100mg的PD0332991（1：4配辅料） 联合易一片，早服PD0332991 晚上 服易瑞沙各一次分服，服21天停药5～7天，注意白血球减少问题。因病情病人不周或有不同，这我们的主治医生实验室有很好果，在交流中告知的，且今天我家前面有一人已用，医生讲效果很好，我家办法不多了才试用的- W9 m) _/ a5 v# S$ \7 I6 @
8、【探锁的心】疗法相关帖子汇总7 k& l; \6 y' ]
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9、荷花池荒岛：我认为有助于降低炎症的食物、药物起效慢，所以要长期坚持才可能有效果。
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我比较感兴趣的是阿斯匹林、西乐葆、鱼腥草、茅岩梅茶和今天看到的楼主介绍的穿心莲内酯滴丸。
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/ k B% d6 i$ S( q3 @另外，我也想了解有没有人家长期服用鱼油，但病情进展比较快的。
; G7 ~/ ~, X0 y8 u10、易瑞沙：【药代动力学】 1 J7 O/ W0 Y- o+ w8 G
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静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。* E/ [1 ?% e& s3 `
8 @3 Z% {4 u. J) l' ?2 O 吸收 本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59％。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。: z8 R0 Q) C' O( a# A
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分布 在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400 L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。) }. H+ A+ n" z1 L
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代谢 体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。
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体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP 2D6(见“药物相互作用”)。
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- A6 I" u. p9 O! y+ x% _7 i. H 吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定 ：N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。
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+ `/ m: V; G0 D9 B M 在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。2 Q9 I4 J2 b6 Q0 S: I' x3 Q3 D0 G4 O
6 u7 r( s/ d$ U& ? 消除 吉非替尼总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4％通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
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: P5 r0 f$ N; S. ?$ P; m 特殊人群 人群动力学 ：在以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。+ |5 G: f) X" n' Z) O
6 N# q) ?7 B1 b3 _* l+ a4 T( v 肝功能损害 在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250 mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中进行本品的研究。 |
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